Tacrolimo | 104987-11-3

O tacrolimus, também conhecido pelo nome comercial Prograf, entre outros, é um potente medicamento imunossupressor usado principalmente em transplantes de órgãos para prevenir a rejeição.

Mecanismo de ação: O tacrolimus atua inibindo a calcineurina, uma proteína fosfatase que desempenha um papel crítico na ativação dos linfócitos T, que são células do sistema imunológico envolvidas na rejeição de enxertos. Ao inibir a calcineurina, o tacrolimus bloqueia a produção de citocinas pró-inflamatórias e previne a ativação das células T, suprimindo assim a resposta imune contra o órgão transplantado.

Indicações: O tacrolimus é indicado para a profilaxia da rejeição de órgãos em pacientes que recebem transplantes alogênicos de fígado, rim ou coração. É frequentemente usado em combinação com outros agentes imunossupressores, como corticosteróides e micofenolato de mofetil.

Administração: O tacrolimus é normalmente administrado por via oral na forma de cápsulas ou solução oral. Também pode ser administrado por via intravenosa em determinadas situações clínicas, como no período pós-transplante imediato.

Monitorização: Devido ao seu índice terapêutico estreito e à variabilidade na absorção, o tacrolimus requer uma monitorização cuidadosa dos níveis sanguíneos para garantir a eficácia terapêutica e, ao mesmo tempo, minimizar o risco de toxicidade. O monitoramento terapêutico de medicamentos envolve a medição regular dos níveis sanguíneos de tacrolimus e o ajuste da dose com base nesses níveis.

Efeitos adversos: Os efeitos colaterais comuns do tacrolimus incluem nefrotoxicidade, neurotoxicidade, hipertensão, hiperglicemia, distúrbios gastrointestinais e aumento da suscetibilidade a infecções. O uso prolongado de tacrolimus também pode aumentar o risco de desenvolvimento de certas doenças malignas, particularmente câncer de pele e linfoma.

Interações medicamentosas: O tacrolimus é metabolizado principalmente pelo sistema enzimático do citocromo P450, particularmente CYP3A4 e CYP3A5. Portanto, os medicamentos que induzem ou inibem essas enzimas podem afetar os níveis de tacrolimus no organismo, levando potencialmente à falha terapêutica ou toxicidade.

Considerações especiais: A dosagem de tacrolimus requer individualização com base em fatores como idade do paciente, peso corporal, função renal, medicamentos concomitantes e presença de comorbidades. O monitoramento rigoroso e o acompanhamento regular com os profissionais de saúde são essenciais para otimizar a terapia e minimizar os efeitos adversos.